- Opioides
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¿Qué son los opioides?
Los opioides son medicamentos que actúan sobre los receptores opioides de la médula espinal y el cerebro y reducen la intensidad de la percepción de las señales de dolor. También afectan las zonas del cerebro que controlan las emociones, lo cual puede disminuir aun más los efectos de los estímulos dolorosos. Se han utilizado durante siglos para tratar el dolor, la tos y la diarrea.28 El uso actual más común de los opioides es el tratamiento del dolor agudo. Sin embargo, desde la década de 1990 se han usado cada vez más para tratar el dolor crónico a pesar de las escasas pruebas de su eficacia cuando se emplean a largo plazo.29 De hecho, en algunos pacientes el tratamiento con opioides empeora el dolor o aumenta la sensibilidad al dolor, un fenómeno que se conoce como hiperalgesia.30
Un factor importante es que, además de aliviar el dolor, los opioides también activan las regiones de recompensa del cerebro, lo que causa un estado de euforia o "high". Esta euforia es lo que crea la posibilidad de abuso o de un trastorno por consumo de drogas. Desde el punto de vista químico, estos medicamentos son muy similares a la heroína, que originalmente se sintetizó como fármaco a partir de la morfina hacia fines del siglo XIX.31 Estas propiedades hacen que estos medicamentos aumenten el riesgo de crear un trastorno por consumo de drogas, incluso en pacientes que los toman tal como lo indicó el médico.29
La sobredosis es otro peligro importante de los opioides porque estos compuestos también interactúan con partes del tronco del encéfalo que controlan la respiración. Tomar mucha cantidad de un opioide puede suprimir la respiración de una persona al punto de provocar la sofocación. La sobredosis se puede revertir (y así evitar una muerte) administrando con rapidez el compuesto naloxona (ver "Reversión de una sobredosis de opioides con naloxona").
Los medicamentos opioides recetados incluyen hidrocodona, oxicodona, oximorfona, morfina, codeína y fentanilo, entre otros. Los productos con hidrocodona son los que se recetan con mayor frecuencia en Estados Unidos para una variedad de síntomas, incluido el dolor relacionado con procedimientos dentales y lesiones.32 La oxicodona y la oximorfona también se recetan para aliviar dolores moderados a intensos.33,34 La morfina se usa a menudo antes y después de operaciones quirúrgicas para aliviar los dolores fuertes y la codeína por lo común se receta para dolores más leves.28 Además de emplearse por sus propiedades analgésicas, algunas de estas drogas—la codeína y el difenoxilato, por ejemplo—se usan para aliviar la tos y la diarrea intensa.28
¿Qué efectos tienen los opioides en el cerebro y el cuerpo?
Los opioides se adhieren a las proteínas de los receptores opioides y los activan. Estos receptores se encuentran en las neuronas, la médula espinal, el tracto gastrointestinal y otros órganos del cuerpo.28 Cuando estas drogas se adhieren a sus receptores, inhiben la transmisión de las señales de dolor. Los opioides también pueden causar aletargamiento, confusión mental, náuseas, estreñimiento y depresión respiratoria, y como estas drogas también actúan en regiones del cerebro que participan en el sistema de recompensa, pueden inducir euforia, particularmente cuando se toman en dosis más altas que las indicadas o se administran en forma distinta a la prevista originalmente.28 Por ejemplo, OxyContin® es un medicamento oral que se usa para tratar dolores moderados a intensos por medio de la liberación lenta y constante del opioide. Algunas personas que abusan de OxyContin® intensifican la experiencia aspirando o inyectándose el medicamento.35 Esta es una práctica muy peligrosa que aumenta enormemente el riesgo de que la persona tenga complicaciones médicas graves, incluida la sobredosis.
Dependencia, adicción y tolerancia
La dependencia ocurre como resultado de las adaptaciones fisiológicas a la exposición crónica al fármaco. Con frecuencia forma parte de la adicción, si bien no es lo mismo. La adicción incluye otros cambios en los circuitos cerebrales y se distingue por la búsqueda y el consumo compulsivo de la droga a pesar de las consecuencias negativas.36
Quienes tienen dependencia de un medicamento experimentan síntomas físicos de abstinencia desagradables cuando reducen o interrumpen el consumo abruptamente. Estos síntomas pueden variar de leves a intensos (según el fármaco) y por lo general se pueden controlar médicamente o se pueden evitar reduciendo la dosis en forma gradual.37
La tolerancia—es decir, la necesidad de consumir dosis más altas de un medicamento para lograr el mismo efecto—con frecuencia acompaña a la dependencia. Cuando se crea tolerancia, puede ser difícil para el médico evaluar si el paciente está desarrollando un problema de drogas o si tiene necesidad médica de consumir dosis más altas para controlar los síntomas. Por este motivo, los médicos deben prestar atención y estar alertas a los síntomas del paciente y a sus niveles de funcionamiento y deben investigar si existe uso indebido cuando surge tolerancia o dependencia.29
¿Cuáles son las posibles consecuencias del uso indebido de los opioides recetados?
Cuando se toman tal como fueron recetados, los opioides con frecuencia se pueden usar para controlar el dolor en forma segura y eficaz. Sin embargo, es posible originar un trastorno por consumo de sustancias aun cuando estos medicamentos se tomen en la forma en que fueron recetados. Este riesgo y el riesgo de sobredosis aumentan cuando los medicamentos se usan en forma indebida. Incluso una sola dosis alta de un opioide puede causar una grave depresión respiratoria (reducción o detención de la respiración) que puede ser fatal; tomar opioides con alcohol o sedantes aumenta este riesgo.4,26
Cuando se maneja bien, el uso de analgésicos opioides durante un tiempo breve—por unos pocos días luego de una cirugía dental, por ejemplo—raramente causa un trastorno por consumo de opioides o adicción. Pero el consumo regular de opioides (por ejemplo, varias veces al día durante varias semanas o más) o el consumo a largo plazo pueden crear dependencia (malestar físico cuando no se toma la droga), tolerancia (disminución del efecto de la dosis original que lleva a aumentar la cantidad que se toma) y, en algunos casos, adicción (búsqueda y consumo compulsivo de la droga) (ver "Qué son la dependencia, la adicción y la tolerancia"). Tanto en el caso de dependencia como en el de adicción se pueden presentar síntomas de abstinencia cuando el consumo del fármaco se interrumpe o se reduce abruptamente. Estos síntomas pueden incluir inquietud o desasosiego, dolor muscular u óseo, insomnio, diarrea, vómitos, escalofríos con "piel de gallina" y movimientos involuntarios de las piernas.31
El uso indebido de opioides recetados también es un factor de riesgo para comenzar a consumir heroína. Infórmese más sobre la relación entre los opioides recetados y la heroína en el informe de investigación del NIDA sobre opioides y heroína (en inglés).
¿Cuál es la relación entre el uso indebido de opioides recetados y el dolor crónico?
Durante mucho tiempo los médicos se han debatido buscando identificar la mejora manera de tratar a las más de cien millones de personas que sufren de dolor crónico en Estados Unidos.38 Desde fines de la década de 1990, los opioides han sido el tratamiento más común para este tipo de dolor, pero las investigaciones recientes han sembrado dudas sobre su seguridad y su eficacia en este tipo de tratamiento cuando el dolor no está relacionado con el cáncer o con cuidados paliativos.29 Los riesgos potenciales que existen en el tratamiento con opioides a largo plazo—como el surgimiento de tolerancia, hiperalgesia y adicción—presentan un dilema para los médicos ya que hay poca investigación sobre tratamientos alternativos para el dolor crónico. Los mismos pacientes pueden ser reacios a tomar un medicamento opioide recetado por miedo a volverse adictos.
Las estimaciones del índice del uso indebido de opioides por parte de pacientes con dolor crónico varían ampliamente debido a las diferencias en la duración del tratamiento, la falta de investigación suficiente sobre los resultados a largo plazo, las diferencias en la población de los estudios y las diferentes formas de medir los resultados (por ejemplo, dependencia versus trastorno por consumo de opioides o adicción). Un estudio que evaluó el criterio actual que define el trastorno por consumo de opioides en una gran cantidad de pacientes con dolor crónico que recibían opioides reveló que el 28.1 % tenía un trastorno leve, el 9.7 % tenía un trastorno moderado y el 3.5% tenía un trastorno grave (adicción).39
Para obtener más información sobre la reducción de los riesgos relacionados con la prescripción de opioides, los médicos pueden consultar la directriz de práctica clínica sobre la prescripción de opioides para el dolor de los CDC (en inglés) de 2022.
- Depresores del sistema nervioso central (SNC)
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¿Qué son los depresores del sistema nervioso central?
Los depresores del sistema nervioso central—entre los que se cuentan los fármacos tranquilizantes, sedantes e hipnóticos—son sustancias que pueden enlentecer la actividad cerebral. Esta propiedad hace que sean útiles para tratar trastornos de ansiedad y del sueño. Entre los medicamentos que generalmente se recetan para estos fines se hallan los siguientes40:
- benzodiacepinas, tales como el diazepam, el clonazepam y el alprazolam. Estos fármacos a veces se recetan para tratar la ansiedad, las reacciones agudas de estrés y los ataques de pánico. El clonazepam también se puede recetar para tratar trastornos convulsivos e insomnio. Las benzodiacepinas más sedativas, como el triazolam y el estazolam, se recetan para tratamientos breves de los trastornos del sueño. Generalmente las benzodiacepinas no se recetan para tratamientos a largo plazo por el alto riesgo de tolerancia, dependencia y adicción que presentan;
- medicamentos no benzodiacepínicos para trastornos del sueño, como el zolpidem, la eszopiclona y el zaleplon, conocidos como "fármacos z", tienen una estructura química diferente pero actúan sobre los mismos receptores GABA tipo A del cerebro que las benzodiacepinas. Se cree que tienen menos efectos secundarios y menos riesgo de dependencia que las benzodiacepinas;
- barbitúricos, como el meforbital, el fenobarbital y el pentobarbital sódico; se usan con menos frecuencia para reducir la ansiedad o ayudar con problemas del sueño debido a su mayor riesgo de sobredosis comparado con las benzodiacepinas. Sin embargo, todavía se usan en procedimientos quirúrgicos y para tratar trastornos convulsivos.
En los primeros días del tratamiento con un depresor, la persona por lo general se siente somnolienta y sin coordinación, pero a medida que el organismo se acostumbra a los efectos del medicamento y se crea tolerancia, estos efectos secundarios comienzan a desaparecer. Si una persona toma estos fármacos durante mucho tiempo, es posible que necesite dosis mayores para lograr los efectos terapéuticos. El consumo continuo también puede llevar a la dependencia y a síntomas de abstinencia cuando se reduce abruptamente la cantidad del medicamento o se deja de tomar por completo (ver "Qué son la dependencia, la adicción y la tolerancia"). Como los depresores del sistema nervioso central actúan haciendo más lenta la actividad del cerebro, cuando una persona deja de tomarlos puede ocurrir un efecto rebote que puede originar convulsiones u otras consecuencias perjudiciales.40
Si bien la abstinencia de benzodiacepinas puede ser problemática, muy raramente pone en riesgo la vida, mientras que la abstinencia después del consumo prolongado de barbitúricos puede tener complicaciones que hacen peligrar la vida.42 Por lo tanto, una persona que está pensando en discontinuar un depresor del sistema nervioso central o que sufre de abstinencia después de dejarlo debe consultar con un médico o buscar tratamiento médico inmediatamente.
¿Qué efectos tienen los depresores del sistema nervioso central en el cerebro y el cuerpo?
La mayoría de los depresores del sistema nervioso central actúan en el cerebro aumentando la actividad de los receptores GABA (ácido gamma-aminobutírico), un neurotransmisor inhibitorio. Si bien los distintos tipos de depresores del sistema nervioso central actúan en formas diferentes, el efecto calmante o aletargante que producen y que beneficia a quienes sufren de depresión o de trastornos del sueño se debe a su capacidad de aumentar las señales GABA, aumentando así la inhibición de la actividad cerebral.40
¿Cuáles son las posibles consecuencias del uso indebido de los depresores del sistema nervioso central?
A pesar de sus beneficios terapéuticos, las benzodiacepinas y los barbitúricos presentan la posibilidad de abuso y se deben utilizar solamente de la manera indicada por el médico.40 No se ha estudiado tanto el uso de fármacos no benzodiacepínicos (o "fármacos z") para el insomnio, pero hay ciertos indicadores que han creado preocupación sobre la posibilidad de que también se usen en forma indebida.41
- Estimulantes
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¿Qué son los estimulantes?
Los estimulantes elevan la agilidad mental, la atención y la energía y también aumentan la presión sanguínea, la frecuencia cardíaca y la frecuencia respiratoria. Históricamente, los estimulantes se utilizaron para tratar el asma y otros problemas respiratorios, la obesidad, trastornos neurológicos y una variedad de otras afecciones. Pero a medida que su potencial de abuso y adicción se fue haciendo evidente se ha reducido la cantidad de trastornos que se tratan con estimulantes.43 Actualmente, los estimulantes se recetan para el tratamiento de solo unos pocos problemas de salud, entre ellos el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), la narcolepsia y, ocasionalmente, la depresión resistente a tratamiento.44–46
¿Qué efectos tienen los estimulantes en el cerebro y el cuerpo?
Los estimulantes, como la dextroanfetamina y el metilfenidato, actúan en el cerebro sobre la familia de los sistemas de neurotransmisores monoamina, que incluyen la norepinefrina y la dopamina. Los estimulantes aumentan los efectos de estas sustancias químicas. Un aumento de las señales de dopamina causado por estimulantes utilizados con fines no medicinales puede inducir una sensación de euforia, y los efectos de estos medicamentes en la norepinefrina aumentan la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca, contraen los vasos sanguíneos, aumentan la glucosa en la sangre y abren las vías respiratorias.47
¿Cuáles son las posibles consecuencias del uso indebido de estimulantes?
Al igual que con otras drogas dentro de la categoría de estimulantes, como la cocaína, es posible que se cree dependencia o adicción a los estimulantes recetados. Los síntomas de abstinencia asociados con la interrupción del consumo de estimulantes incluyen fatiga, depresión y alteración de los hábitos de sueño. El uso indebido de ciertos estimulantes en forma repetida (a veces en un período breve) puede causar sentimientos de hostilidad o paranoia, e incluso psicosis.31 Además, tomar dosis altas de un estimulante puede aumentar la temperatura corporal a niveles peligrosos y hacer que la frecuencia cardíaca se vuelva irregular. También existe la posibilidad de sufrir insuficiencia cardiovascular o convulsiones.47
Potenciadores cognitivos
El marcado aumento de las recetas de estimulantes en las dos últimas décadas ha hecho que su disponibilidad sea mayor y aumente el riesgo de que se usen con fines no medicinales.48 Cuando se los toma para mejorar problemas correctamente diagnosticados, estos medicamentos pueden mejorar sustancialmente la calidad de vida del paciente. Sin embargo, dado que muchas personas creen que por lo general no presentan riesgos y son eficaces, los estimulantes recetados se usan en forma indebida con mayor frecuencia.
Los estimulantes aumentan la vigilia y la motivación y agudizan aspectos de la cognición, el aprendizaje y la memoria. Hay personas que toman estos medicamentos sin tener necesidad médica de hacerlo con el fin de mejorar su desempeño mental.49 Los militares han usado estimulantes durante mucho tiempo para mejorar el desempeño en condiciones de fatiga y las fuerzas armadas de Estados Unidos permiten su uso en limitados contextos operativos.50 Actualmente, algunos profesionales reportan que tomar estimulantes aumenta su productividad, las personas mayores reportan que compensan la declinación cognitiva y los estudiantes secundarios y universitarios reportan que mejoran su desempeño académico.
El uso no medicinal de estimulantes para potenciar la función cognitiva conlleva riesgos para la salud, entre ellos adicción, problemas cardiovasculares y psicosis. El uso de fármacos para potenciar la función cognitiva también ha generado un debate sobre las implicaciones éticas de esta práctica. Surgen temas de equidad al considerar si quienes tienen acceso a estos fármacos y están dispuestos a utilizarlos tienen una ventaja de desempeño con respecto a los demás, y se produce una coerción implícita si una cultura de potenciamiento de la función cognitiva da la impresión de que una persona debe tomar fármacos para ser competitiva.49,51